Macrocyclics? 是一家成立于 1995 年的美國生物技術公司,專注于大環螯合劑及放射性藥物相關產品的研發與生產,國內代理商為靶點科技,加急客戶,貨期最快1周。
Macrocyclics 由 A. Dean Sherry 教授于?1995 年?在美國德克薩斯州創立,源于其在磁共振成像造影劑領域的開創性研究 。???收購情況?:?2011 年?,該公司被 AREVA Med(后更名為 Orano Med)收購,成為其全資子公司 。???生產設施?位于德克薩斯州普萊諾的工廠面積約 20,000 平方英尺,配備模塊化 c
GMP生產套間和公斤級生產設備,持有 PET 成像和治療同位素的生產許可證 。??
Macrocyclics ?合作伙伴?與美國國家癌癥研究所(NCI)、阿拉巴馬大學伯明翰分校(UAB)、法國國家健康與醫學研究院(Inserm)及羅氏(Roche)等機構開展合作 。??
核心業務與產品線?主要業務方向?,公司專注于為靶向放射性藥物和分子影像劑的開發提供化學工具與生產服務 。???產品類別?:
•雙功能螯合劑(BFCs)?:用于絡合金屬離子(如镥 -177、鉛 -212、釓等)。??
•?大環配體?:包括 DOTA、DOTAGA 等衍生物 。??
•?磁共振試劑?:用于 MRI 造影劑開發 。??
•?熒光探針與偶聯物?:用于分子成像研究 。??
?•活性中間體?:支持定制合成需求 。??
?服務內容?:提供從基礎研究到臨床生產階段的定制合成及符合 cGMP 標準的原料藥生產服務,包括"灌裝完成"服務 。??
?中國市場?:在中國設有授權代理商,如靶點科技(北京)有限公司等 。??
大環化合物概念?化學定義?:大環化合物(Macrocyclic compounds)是指含有?12 元或更多元環?的分子和離子 。??廣泛存在于天然產物和合成體系中。
常見類型與代表物質?
??•冠醚(Crown Ethers)?:含多個–O–CH?–單元的大環多醚,如 ?18-冠-6?,可選擇性絡合堿金屬離子(如K?),用作相轉移催化劑 ?
??•環糊精(Cyclodextrins, CDs)?:由葡萄糖單元組成的環狀低聚糖(如α-、β-、γ-CD分別含6、7、8個葡萄糖單元),具有外親水、內疏水的空腔結構,可用于包合藥物分子 ?。
?•?杯芳烴(Calixarenes)?:由苯酚與甲醛縮合形成的大環結構,常見有杯?芳烴,空腔可調,是第三代超分子主體化合物 ?。
??•大環內酯(Macrolactones)?:含12元以上內酯環的天然或合成化合物,如 ?紅霉素、阿維菌素、多殺菌素?,具有顯著的抗生素或殺蟲活性 ?。
??•環肽(Cyclic Peptides)?:多個氨基酸通過肽鍵成環,如 ?環孢素A(Cyclosporin A)?,分子量超1.2 kDa但仍具口服活性,是典型的“beyond Rule of 5"(bRo5)分子 ?。
??•氮雜大環(Aza-Macrocycles)?:環中含氮原子,如由賴氨酸衍生的?三氮雜十六元環?,可通過固相合成高效制備。
?•?卟啉類大環?:如血紅素、葉綠素的核心結構,具有強配位能力和光敏特性,近年通過銠催化[5+2]成環等新方法實現結構創新 ?。
?含雜原子(如B、S、N)的大環?:如合成的?硼雜環帶分子碳(BCA1/BCA2)?,具有寬光譜吸收和紅色熒光 ?;
含噻吩或四硫富瓦烯(TTF)的大環,用于有機納米材料和導電材料。
??•聯吡啶大環?:通過模板合成的缺電子聯吡啶大環,用于超分子組裝和分子識別。